Cytochalasins 细胞松弛素(肌动蛋白聚合抑制剂)产品专题

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细胞松弛素(Cytochalasins),来源于真菌代谢产物的一种肌动蛋白聚合抑制剂,广泛应用于肌动蛋白聚合研究和细胞学研究(cytological research)。

 

Cytochalasins 细胞松弛素(肌动蛋白聚合抑制剂)产品专题

Cytochalasins 细胞松弛素产品专题

— —肌动蛋白聚合抑制剂/葡萄糖转运抑制剂/细胞学研究

 

细胞松弛素(Cytochalasins),来源于真菌代谢产物的一种肌动蛋白聚合抑制剂,广泛应用于肌动蛋白聚合研究和细胞学研究(cytological research)。

 

背景描述:

细胞松弛素(Cytochalasins),一组结构相近的真菌代谢产物,1964年科学家在筛选能影响细胞生理活性的模式代谢物的过程中发现。这类真菌毒素结构相似,典型特征都是以高度可替的氢化异吲哚环连接到一大环(mycrocyclic ring)。大环要么由11-14个原子构成,要么是碳环或内酯,有不同的变化。这类毒素对动物细胞表现出大量不寻常、有趣且特征性的生理效应。

 

作用机理:

细胞松弛素(Cytochalasins),一类具细胞膜渗透性的真菌毒素,通过与肌动蛋白纤维的秃端(即正端)结合来抑制亚基的聚合和解离。作为肌动蛋白聚合的强效抑制剂,细胞松弛素能干扰多样化的细胞生理过程,比如细胞运动、生长、吞噬、脱颗粒和分泌。

 

常用细胞松弛素与功能——Cytochalasins

名称

货号

生理功能

细胞松弛素A

NBS5851

1)肌动蛋白聚合抑制剂,干扰多样化的细胞生理过程,比如细胞运动、生长、吞噬、脱颗粒和分泌;

2)细胞松弛素A是细胞松弛素B的氧化类似物,独一抑制HIV-1蛋白酶活性(IC50= 3µM);

3)与其他松弛素不同,细胞松弛素AB能够快速且可逆抑制葡萄糖转运活性,以竞争性结合葡萄糖转运体的方式来发挥作用(Ki值分别是4.00.6µM);

4)巯基反应性化合物,可抑制酵母菌生长和糖类吸收;

细胞松弛素B

NBS5852

1)肌动蛋白聚合抑制剂,干扰多样化的细胞生理过程,比如细胞运动、生长、吞噬、脱颗粒和分泌;

2)通过阻断收缩性微丝的形成来抑制细胞分化;抑制细胞运动,诱导核穿壁;通过阻断单体融合到快速生长的聚合物末端来缩短肌丝;

3)修复运动性肌丝的长时程增强(LTP)维持性;

4)抑制葡萄糖转运和血小板聚集;

5HCT-116结直肠癌细胞中细胞松弛素B的加入,导致周期停滞在G2/M期并且诱导凋亡发生。

6)白血病LH-60细胞中,细胞松弛素能完全阻断腺苷诱导的凋亡小体形成,而不会影响内源性ADP核糖化的活化。

细胞松弛素C

NBS5853

1)肌动蛋白聚合抑制剂,干扰多样化的细胞生理过程,比如细胞运动、生长、吞噬、脱颗粒和分泌;

2)体内动物实验,细胞松弛素C的活性比其同分异构体细胞松弛素D10倍左右,但体外细胞培养中,两者生理活性基本一致。

3)提高TGF-β1和胶原酶转录活性;

细胞松弛素D     

NBS5854

1)肌动蛋白聚合抑制剂,干扰多样化的细胞生理过程,比如细胞运动、生长、吞噬、脱颗粒和分泌;抑制活性比细胞松弛素B约强10倍,但不能抑制单糖转运穿透细胞膜。

2)具抗生素和抗肿瘤活性;

3)修复肌动蛋白丝的长时程增强(LTP)维持性;

4)改善条件利于肌动蛋白去聚合作用;

5)增强胞内钙离子水平并活化p53依赖的信号通路,导致细胞周期停滞;

6)抑制DNA合成,甲状腺分泌和生长因子释放;

细胞松弛素E

NBS5855

1)肌动蛋白聚合抑制剂,干扰多样化的细胞生理过程,比如细胞运动、生长、吞噬、脱颗粒和分泌;

2)作为细胞松弛素B的含环氧化物类似物,细胞松弛素E能高效且选择性抑制内皮细胞的生长(IC50< 1nM),抑制血管新生和肿瘤生长;

3)增加胞外Ca2+内流,可诱导B淋巴细胞发生快速且持续性的胞内游离Ca2+水平上升;

4)无葡萄糖转运体或HIV-1蛋白酶活性;

细胞松弛素H

NBS5856

1)肌动蛋白聚合抑制剂,干扰多样化的细胞生理过程,比如细胞运动、生长、吞噬、脱颗粒和分泌;

2)肌动蛋白聚集成纤维的有效抑制剂。与细胞松弛素D相似,能够提高纤维的稳态扩散系数,说明其能刺激纤维缩短;

3)通过刺激人中性粒细胞能够抑制活性氧的生成,能阻断淋巴细胞的CD59内吞作用,体内外都具有抗血管生成活性;

4)具有中枢神经系统(CNS)调节活性;

细胞松弛素J

NBS5857

1)肌动蛋白聚合抑制剂,干扰多样化的细胞生理过程,比如细胞运动、生长、吞噬、脱颗粒和分泌;

2)细胞松弛素J是细胞松弛素H的去乙酰化结构类似物,微弱抑制肌动蛋白聚合,但能显著改变有丝分裂纺锤体的微管组织和着丝粒结构;

3)同细胞松弛素H相似,细胞松弛素J也能通过刺激人中性粒细胞来抑制活性氧生成;

 

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